直肠癌的发病率与死亡率在我国近年来有逐年上升的趋势。直肠癌的主要治疗手段是外科手术切除。但由于相当一部分患者随经手术切除后仍会出现复发及远处转移；加上一部分患者在诊断的初期就已是晚期，已失去手术切除的机会。因此药物治疗仍是直肠癌治疗中不可缺少的重要手段。

1.5-FU
　　5-FU至今仍是治疗直肠癌最重要的药物，其单独使用的有效率约在20％左右，通过与亚叶酸钙联合使用明显可提高其疗效。5-FU/CF联合治疗目前仍是晚期直肠癌的最基础的治疗方案，与其最佳支持治疗相比，中位生存时间从半年延长至一年左右。
　　2.卡培他滨（capecitabine）
　　卡培他滨是新一代口服选择性肿瘤激活抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药物，是5’-DFUR（Furtulon）的前体。基础及临床研究表明，卡培他滨是目前最具有活性的口服氟嘧啶类药。卡培他滨是5-FU的前体，只有在肿瘤细胞内经胸腺嘧啶磷酸化酶激活而才具有抗肿瘤活性。
　　3.S-1（TS-1，Taiho）
　　S-1是类似UFT的口服新药，以替加氟（Tegafur，FT-207）为主体，加入吉莫斯特（CDHP，5-chloro-2：4-dihydroxypyridine）阻止氟尿嘧啶活化物降解，有助于长时间维持血中和肿瘤组织中的5-FU有效浓度，增强抗癌作用，同样类似于5-FU的持续静脉滴注的效果。
　　4.伊立替康
　　伊立替康（irinotecan，CPT-11）为一半合成水溶性喜树碱衍生物，是DNA拓扑异构酶（Topo 1）抑制剂，其与Topo 1-DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA单链不能重新接合，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性药。