表阿霉素是一种半合成的葸环类抗肿瘤抗生素。其主要作用是直接嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成而起作用。它既抑制DNA的合成也抑制RNA的合成，所以，对细胞周期各阶段均有作用，为细胞周期非特异性药物。表阿霉素对细胞膜和转运系统均有作用，但最主要的作用部位还是细胞核。